他汀是什么药(何为他汀类药物？)|环球看热讯

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他汀类药有几种？

目前国内共上市7个他汀类药物，代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀，第二代包括氟伐他汀，第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀

(资料图片仅供参考)

1987年8月31日，洛伐他汀获美国FDA批准上市，是全球上市的他汀类药物。上市后销售并不理想，现在美国已经退市。国内虽有4种剂型，10多个生产企业，但销量很少，2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱神尘一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀

普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构，在日本首次研发，并于1991年经FDA批准在欧美多国上市，2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物，属亲水性他汀类药物，可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，具有老年人口服吸收迅速判老、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀

辛伐他汀由美国默克公司开发，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调脂药物中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，在肝脏组织内含量较高，体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗塞和心肌管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀

氟伐他汀掘瞎升为第二代全合成调脂产品，由瑞士诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，次年在英美上市，其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质，进入体内吸收后80%被代谢，经肠道排出体外，其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过脑屏障，对中枢系统影响小，也未见组织残留，是治疗家族性高脂症的药物。

五、阿托伐他汀

阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物，但是其剂量过大，不良反应多，使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”，在国外首次研发，起始剂量为20mg。由于人种差异，国外20mg的他汀对国人副作用较大，为了探索适合中国人体质的他汀，鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下，将药物的剂量降低到5mg，从此，开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的，更适合中国人体质，降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，但是副作用大大减少，价格更优惠，开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀

2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。另一方面，价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足，最大剂量到4mg，降低LDL-C水平最高为41%，而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭，虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药，但是由于结构存在差异，其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓，失之毫厘差之千里。所以，具体服用哪种他汀，要根据身体状况，听取医生的建议。

何为他汀类药物？

他汀类药物，是羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂。他汀类药物是一种治疗心管疾病的常用药物，因有降胆固醇的功效而被许多人广泛使用。英国曾有研究警告说那些心脏病患病风磨简险不高的人应谨慎服用他汀类药物棚枣，因为它可能有一些副作用，他汀类药物可能损瞎和裤伤肝脏和肾脏，并造成肌肉疼痛等副作用。

他汀类药物都有什么？

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。

拓展资料

抑制胆固醇合成他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶，减少内源性胆固醇的合成，代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体丛塌的表达，使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加，从而达到降脂的作用。

在降低胆固醇和 LDL-C 方面，最初辛伐他汀最强，普伐他汀次之稿郑岩，氟伐他汀最弱；之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世，其降脂疗效显示明显的优势。瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强，且亲水性较强，可选择性抑制肝脏合成胆固醇，在降低 LDL-C 方面效果最佳。但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常，而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小，较为安全，所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。匹伐他汀是他汀类家族的最新成员，在较低剂量时（1～2 mg），其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀（10～20 mg）相当。

他汀类药物都是作用在肝脏的，所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用，也容易进入脑屏障和肌肉细胞；水溶性强的他汀，不容易进入脑屏障和肌肉细胞，只在肝脏发挥作用。所以，水溶性强的他汀，对于中枢系统和肌肉的影响相对较小，但是也有例外，就是高强度的瑞舒伐他汀，服用之后发生肌肉损伤的几率，要比同为高强度的阿托伐他汀高。如果患者≥75岁，在调脂治疗达标的基础上，可亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。

他汀6%原则：6%原则指的是任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降键御低的幅度只有6%。如果服用药物之后脂没有达标，可以从药物强度上调整，从低强度调整为中强度，从中强度调整为高强度。如果中等剂量的高强度的他汀仍不能使脂达标，可以采取联合用药的方法，比如他汀联合胆固醇抑制剂依折麦布。

他汀类药物治疗前及治疗中，应定期监测 CPK 变化，及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状，不建议采用大剂量的单一药物，如出现 CPK ＞ 5 倍正常上限时应停药观察。

以上就是小编对他汀是什么药的相关信息分享，希望能对大家有所帮助。

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